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Ipatasertib dihydrochloride

定制合成

产品编号 T15374 CAS 1396257-94-5

别名: GDC-0068 dihydrochloride, RG-7440 dihydrochloride

Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是ATP 竞争性的pan-Akt 选择性抑制剂，抑制Akt1，Akt2，Akt3，IC50分别为 5，18，8 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Ipatasertib dihydrochloride Chemical Structure

Ipatasertib dihydrochloride, CAS 1396257-94-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 358	现货
2 mg	￥ 513	现货
5 mg	￥ 888	现货
10 mg	￥ 1,290	现货
25 mg	￥ 2,290	现货
50 mg	￥ 3,550	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 995	现货

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产品描述	Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) is a highly selective and ATP-competitive inhibitor of pan-Akt (IC50s: 5, 18 and 8 nM for Akt1, Akt2 and Akt3, respectively).
靶点活性	Akt3:8 nM, PKA:3100 nM, Akt2:18 nM, Akt1:5 nM
体外活性	Ipatasertib 对于Akt1展现出超过600倍和100倍的选择性，分别相对于其亲近的激酶PKA和p70S6K的IC50值。在对包含36种人类AGC家族成员的230种蛋白激酶的测试面板中，Ipatasertib在1 μM浓度仅对三种其他激酶（PRKG1α、PRKG1β和p70S6K）显示出超过70%的抑制率，其IC50值分别为98、69和860 nM。Ipatasertib在三种异种移植模型中的药动学（PK）与药效学（PD）关系被研究，这些模型显示出对药物处理的剂量依赖性响应：MCF7-neo/HER2、TOV-21G.x1和LNCaP。在这三种细胞系中，Ipatasertib的平均细胞存活率IC50分别为2.56、0.44和0.11 μM。除了PKG1外（相对于此，Ipatasertib对Akt1的选择性>10倍），Ipatasertib在筛选激酶面板中对Akt1与下一个最有效抑制的非Akt激酶p70S6K展现出超过100倍的选择性[2]。
体内活性	Ipatasertib在Akt因遗传变异激活的异种移植模型中表现出显著效能，这些遗传变异包括PTEN缺失、PIK3CA变异/扩增或HER2过表达。Ipatasertib与RP-56976或NSC 241240联合使用时的耐受性良好，与单独使用每种化疗药物相比，体重损失少于5%。Ipatasertib与RP-56976每日给药可在PC-3和MCF7-neo/HER2异种移植模型中诱导肿瘤退化和静止，此时每个单独的药物在体内测试时无效或仅能轻微延缓肿瘤生长。类似地，在OVCAR3卵巢癌异种移植模型中，当Ipatasertib与NSC 241240联合使用时，观察到显著的肿瘤生长抑制(TGI) [2]。

别名	GDC-0068 dihydrochloride, RG-7440 dihydrochloride
分子量	530.92
分子式	C24H34Cl3N5O2
CAS No.	1396257-94-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (235.44 mM), Sonication is recommended.

H2O: 41 mg/mL (77.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.8835 mL	9.4176 mL	18.8352 mL	47.0881 mL
	5 mM	0.3767 mL	1.8835 mL	3.767 mL	9.4176 mL
	10 mM	0.1884 mL	0.9418 mL	1.8835 mL	4.7088 mL
	20 mM	0.0942 mL	0.4709 mL	0.9418 mL	2.3544 mL
	50 mM	0.0377 mL	0.1884 mL	0.3767 mL	0.9418 mL
DMSO	100 mM	0.0188 mL	0.0942 mL	0.1884 mL	0.4709 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27. 2. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ipatasertib dihydrochloride 1396257-94-5 Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Akt PKA RG 7440 Inhibitor PKB GDC 0068 Dihydrochloride Ipatasertib Dihydrochloride RG-7440 GDC 0068 RG7440 Dihydrochloride inhibit GDC-0068 Dihydrochloride RG-7440 Dihydrochloride GDC-0068 Ipatasertib RG7440 GDC-0068 dihydrochloride RG-7440 dihydrochloride Protein kinase B GDC0068 Dihydrochloride RG 7440 Dihydrochloride GDC0068 inhibitor

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